طور فريق بحثي في مركز Rogel للسرطان التابع لجامعة ميشيغان جزيئاً جديداً يُدعى MTX-531، والذي يهدف إلى تقليل قدرة الخلايا السرطانية على مقاومة العلاج.
ويقود الفريق البحثي الدكتورة جوديث سيبولت ليوبولد، وقد أظهر MTX-531 فعاليته في تثبيط عمل مستقبلات عامل النمو البشرة (EGFR) وفوسفاتيديلينوسيتول 3-OH كيناز (PI3K)، وهما المحركان الرئيسيان لمقاومة العلاج.
وقالت الدكتورة سيبولت ليوبولد: "من خلال استهداف كل من EGFR وPI3K، يعطل MTX-531 الآليات التي تعتمد عليها الأورام في مقاومة العلاجات الحالية".
وأضافت أن هذا الاستهداف المزدوج يعزز من فعالية العلاج، خاصة في حالات سرطان الرأس والرقبة، حيث تساهم هذه الكينازات في تعزيز مقاومة الأورام للعلاج.
وفي تجارب على نماذج الفئران، أثبت MTX-531 فعاليته في تقليص حجم الأورام في أنواع متعددة من سرطان الرأس والرقبة.
كما أظهر الجزيء نتائج واعدة عند دمجه مع أدوية أخرى ضد أورام الجهاز الهضمي المتحولة.
بالمقابل، أظهرت الدراسات أن مثبطات PI3K الأخرى قد تؤدي إلى فرط سكر الدم، وهو أثر جانبي قد يوقف العلاج.
ولكن MTX-531 لم يُظهر هذا التأثير الجانبي، مما يجعله بديلاً محتملاً أقل سمية.
وتجري حالياً أنشطة تطوير متقدمة لدعم تقييم MTX-531 في التجارب السريرية، مع أمل الباحثين في أن تؤدي هذه الدراسات إلى بدء التجارب على المرضى قريباً.
وتجدر الإشارة إلى أن الطفرات الوراثية التي تزيد من إفراز EGFR ترتبط بعدة أنواع من السرطان، حيث تؤدي إلى التفعيل المستمر للمستقبلات مما يسبب انقساماً غير منضبط للخلايا.